少妇白洁 麻豆 甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯的合成与诳骗

发布日期:2024-10-08 20:20    点击次数:199

少妇白洁 麻豆 甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯的合成与诳骗

2019香蕉视频在线观看 简述

甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯笔名2-甲基-2-(4-(2-(甲苯磺酰氧基)乙基)苯基)丙酸甲酯少妇白洁 麻豆,ALPHA,ALPHA-二甲基-4-[2-[ [(4-甲基苯基)磺酰基]氧基]乙基]苯乙酸甲酯,常用作有机合成中间体和医药中间体,主要用于施行室研发流程和化工坐褥流程中。对于该化合物,它的分子式是C20H24O5S,分子量为376.47,最主要的诳骗是用作比拉斯汀中间体。

甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯.jpg

合成

对于甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯的合成,主要包括以下要领:要领1:苄卤与镁经过激勉制备获得形状试剂,形状试剂与甲醛进行形状响应获得2‑苯酒精;要领2:2‑苯酒精在缚酸剂的作用下与对甲苯磺酰氯发生磺酰化响应获得2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基苯;要领3:2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基苯和2‑卤异丁酸甲酯在催化剂的作用下发生傅克烷基化响应,然后在氯化亚砜的酰氯化下酯化获得甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯。上述按序大略责罚现存的甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯的尖刻要求、三废较大、响应剧烈的问题,同期幸免使用危急试剂环氧乙烷,具有广宽的诳骗远景[1]。

诳骗

甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯在医药鸿沟的主要诳骗是制备比拉斯汀。比拉斯汀是一种非精真金不怕火的长效抗组胺药,是西班牙FAES FARMA公司建树于2010年8月获欧盟批准上市的药物,它不错可摄取性地拮抗外周H1受体,而对毒蕈碱受体无亲和力,对其他受体亲和力低。稳健于调整变应性鼻炎和荨麻疹,适用东谈主群包括成东谈主和12岁及以上青少年。

具体的,以甲基-2-甲基-2-(4-2-对甲苯磺酰氧基乙基苯基异丙酯当作肇端原料与1-(2-乙氧基乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑缩合成比拉斯汀甲酯,将比拉斯汀甲酯在碱性介质中水解成比拉斯汀粗品,将比拉斯汀粗品精制获得比拉斯汀。该按序具有合成道路浅薄,原料易得,杂质易除,响应流程相对安全等优点。响应道路斥责后,使得坐褥出的比拉斯汀粗品含有更少的杂质,便于精制,以普及临了精制的收率,从而减少工业化操作和斥责本钱,所产生的工业三废彰着减少,更经济环保,同期减少了工业操作[2]。

参考文件

[1]谭峰,游洪全,彭启灯,等.一种比拉斯汀中间体2-甲基-2-{4-[2-甲基-4-磺酰氧基-乙基]苯基丙酸甲酯的合成按序:202310995949[P].

[2]王红平少妇白洁 麻豆,杨红瑾.一种比拉斯汀的制备按序及诳骗:CN201811315407.8[P].CN109081827A.